Difenidol para mareo

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Efectos secundarios del difenidol

La cinetosis es una enfermedad provocada por el movimiento y acompañada de náuseas. J.A. Irwin acuñó la palabra mareo en 1881 para describir un grupo de síntomas que incluían el mareo en el mar, el mareo en el tren, el mareo en el coche y el mareo en el aire. Aunque es impreciso a efectos científicos, este término ha ganado una amplia aceptación.
Se han creado varios medicamentos para evitar o aliviar el mareo, pero con frecuencia tienen efectos secundarios desfavorables. Una dosis de 40 minutos de hidrobromuro de 1-escopolamina y sulfato de dextroanfetamina antes de partir proporciona cierta seguridad durante muchas horas. El clorhidrato de prometazina es una alternativa segura para la escopolamina, ya que tiene menos efectos secundarios. El difenidol, el dimenhidrinato, la ciclizina y la meclizina son también antihistamínicos que pueden ayudar con el mareo. El último tiene éxito hasta 24 horas.

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Antecedentes: El mareo incluye el mareo en el mar y el mareo en los viajes. Los dispositivos modernos de simulación y las representaciones de realidad virtual pueden inducir síntomas similares. Se pueden tomar varias medidas para reducir o eliminar dichas manifestaciones. El análisis se centra en las publicaciones relevantes encontradas a través de una búsqueda en PubMed, centrándose en los ensayos clínicos y los artículos de revisión. Los resultados son los siguientes: Los individuos difieren en su susceptibilidad a los síntomas autonómicos causados por la actividad pasiva a bajas frecuencias (0,2 a 0,4 Hz) en condiciones sin conexión visual con el plano horizontal, que pueden ir desde la fatiga hasta los vómitos masivos. Se cree que las personas más jóvenes y las mujeres son más vulnerables, y los estudios de gemelos han revelado un factor genético. El modelo de conflicto intersensorial, que incluye los sistemas vestibular, visual y propioceptivo, así como la inestabilidad postural y la asimetría de los órganos otolíticos, explica con precisión las distintas formas de cinetosis. La farmacoterapia puede incluir la escopolamina y los antihistamínicos H1, como el dimenhidrinato y la cinarizina. La habituación mediante una larga exposición o la reducción de los estímulos vestibulares también puede ayudar a aliviar los síntomas. Conclusión: Los medicamentos, las modificaciones del estilo de vida y las intervenciones generales para reducir el conflicto intersensorial pueden utilizarse para tratar las diferentes formas de cinetosis.

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Dado que los antihistamínicos, la escopolamina y la anfetamina son eficaces para prevenir el mareo, tres tipos de neurotransmisores, la histamina, la acetilcolina y la noradrenalina, desempeñan un papel importante en los procesos neuronales del mareo. El desarrollo de los síntomas y signos de la cinetosis, incluida la emesis, se ve favorecido por los receptores H1 de la histamina. Una señal de desajuste neuronal desencadena el sistema de neuronas histaminérgicas en el hipotálamo en respuesta a los estímulos provocadores del movimiento, y el impulso histaminérgico descendente estimula los receptores H1 en el centro emético del tronco cerebral. Los receptores D2 de la dopamina en la zona desencadenante de los quimiorreceptores en la región postrema y los receptores 5HT3 de la serotonina en el aferente visceral, que también están implicados en el reflejo emético, no participan en la retroalimentación histaminérgica al centro emético a través de los receptores H1. Los antihistamínicos evitan el mareo al bloquear los receptores H1 eméticos. La escopolamina evita el mareo al cambiar el almacén neural para reducir la señal neural de desajuste y acelerar los procesos de adaptación y habituación. La señal de desajuste neural suprime el sistema de neuronas noradrenérgicas en el locus coeruleus. La anfetamina previene el mareo al contrarrestar la represión de la transmisión neuronal noradrenérgica inducida por el desajuste. J. Med. Invest., vol. 48, no. 1, pp. 44-59, 2001.

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La presente invención se refiere a una composición farmacéutica para prevenir y tratar el síndrome del mareo, así como a un método para preparar clorhidrato de difenidol de la -configuración, la parte activa de la composición farmacéutica. La composición farmacéutica de la presente innovación tenía una mayor eficacia y menos efectos secundarios en comparación con los medicamentos existentes contra el mareo. Además, la composición medicinal de la presente invención puede utilizarse para evitar y tratar una variedad de síntomas asociados con los trastornos funcionales del sistema colinérgico central y periférico causados por un exceso de acetilcolina central y periférica.
La presente invención se refiere a una composición farmacéutica para la prevención y el tratamiento del síndrome de cinetosis, así como a un método de preparación del clorhidrato de fencionato, el componente activo de esta composición farmacéutica, para su uso en el tratamiento del síndrome de cinetosis.

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